Mezclar medicamentos en geles a base de aceite podría ayudar a que el medicamento baje

Para la mayoría de los niños e incluso algunos adultos, es difícil tragar pastillas o tabletas. Para facilitar la administración de esos medicamentos, los investigadores del MIT y el Brigham and Women’s Hospital han creado un gel de administración de medicamentos que es mucho más fácil de tragar y podría usarse para administrar una variedad de diferentes tipos de medicamentos.

Los geles, elaborados con aceites de origen vegetal como el aceite de sésamo, se pueden preparar con una variedad de texturas, desde una bebida espesa hasta una sustancia similar al yogur. Los geles son estables sin refrigeración, lo que podría facilitar su acceso a los niños en los países en desarrollo, pero también podrían ser beneficiosos para los niños en cualquier lugar, dicen los investigadores. También podrían ayudar a los adultos que tienen dificultad para tragar pastillas, como personas mayores o personas que han sufrido un derrame cerebral.

«Esta plataforma cambiará nuestra capacidad de lo que podemos hacer por los niños y también por los adultos que tienen dificultades para recibir medicamentos. Dada la simplicidad del sistema y su bajo costo, podría tener un impacto tremendo para facilitar que los pacientes tomen medicamentos», dice Giovanni Traverso, Profesor Asistente de Desarrollo de Carrera Karl van Tassel de Ingeniería Mecánica en el MIT, gastroenterólogo en el Brigham and Women’s Hospital y autor principal del estudio.

Traverso y sus colegas demostraron que podían usar los geles para administrar varios tipos de medicamentos para el tratamiento de enfermedades infecciosas, en las mismas dosis que se pueden administrar en forma de píldoras o tabletas, en estudios con animales. El equipo de investigación ahora está planeando un ensayo clínico que se espera que comience dentro de unos meses.

Ameya Kirtane, expostdoc del MIT, ahora instructora en el Brigham and Women’s Hospital; el posdoctorado del MIT Christina Karavasili; y el ex asociado técnico Aniket Wahane son los autores principales del estudio, que aparece hoy en Avances de la ciencia.

Facil de tragar

Hace casi 10 años, mientras trabajaba en otros tipos de sistemas de administración de medicamentos ingeribles, el equipo de investigación comenzó a pensar en nuevas formas de facilitar que los niños tomen medicamentos que normalmente se administran en forma de píldoras. Existen estrategias que pueden ayudar con esto, pero ninguna es una solución perfecta. Algunos antibióticos y otros medicamentos pueden suspenderse en agua, pero eso requiere que haya agua limpia disponible, y los medicamentos deben refrigerarse después de mezclarlos. Además, esta estrategia no funciona con medicamentos que no son solubles en agua.

Con los medicamentos que solo están disponibles en forma de píldoras, los proveedores de atención médica pueden tratar de disolverlos en agua para que los beban los niños, pero eso también requiere un suministro de agua limpia, y las dosis pueden ser difíciles de obtener si las píldoras están destinadas a adultos.

Para tratar de abordar esos problemas, los investigadores se propusieron desarrollar un nuevo sistema de administración de medicamentos que fuera económico, sabroso, estable a temperaturas extremas y compatible con muchos medicamentos diferentes. También querían asegurarse de que no fuera necesario mezclar los medicamentos con agua antes de la dosificación y que el sistema pudiera administrarse por vía oral o en forma de supositorio.

Como querían que su formulación funcionara con fármacos que no se pueden disolver en agua, los investigadores decidieron centrarse en geles a base de aceite. Dichos geles, también conocidos como oleogeles, se usan comúnmente en la industria alimentaria para cambiar la textura de los alimentos aceitosos y también para elevar el punto de fusión del chocolate y los helados.

«Ese enfoque nos dio la capacidad de entregar medicamentos muy hidrofóbicos que no pueden administrarse a través de sistemas a base de agua», dice Kirtane. «También nos permitió hacer estas formulaciones con una gama muy amplia de texturas».

Los investigadores exploraron varios tipos de aceites derivados de plantas, incluido el aceite de sésamo, el aceite de semilla de algodón y el aceite de linaza. Combinaron los aceites con agentes gelificantes comestibles, como cera de abejas y cera de salvado de arroz, y descubrieron que podían lograr diferentes texturas según la concentración y el tipo de aceite y agente gelificante. Algunos geles terminan con una textura similar a la de una bebida espesa, como un batido de proteínas, mientras que otros se parecen más al yogur o al pudín.

Para identificar los geles que eran más apetecibles, los investigadores trabajaron con Sensory Spectrum, una firma de consultoría que se especializa en experiencias sensoriales del consumidor. Trabajando con los paneles de catadores capacitados profesionalmente de la compañía, los investigadores encontraron que los geles más atractivos incluían aquellos hechos de aceites que tenían un sabor neutro (como el aceite de semilla de algodón) o un sabor ligeramente a nuez (como el aceite de sésamo).

Entregando muchas drogas

Los investigadores eligieron probar sus geles con tres medicamentos insolubles en agua extraídos de la lista de medicamentos esenciales para niños de la Organización Mundial de la Salud: praziquantel, utilizado para tratar infecciones parasitarias; lumefantrina, utilizada para tratar la malaria; y azitromicina, utilizada para tratar infecciones bacterianas.

«Según esa lista, las enfermedades infecciosas realmente se destacaron en términos de lo que un país necesita para proteger a sus niños», dice Kirtane. «Gran parte del trabajo que hicimos en este estudio se centró en medicamentos para enfermedades infecciosas, pero desde el punto de vista de la formulación, no importa qué medicamento pongamos en estos sistemas».

Para cada uno de esos medicamentos, los investigadores encontraron que los oleogeles podían administrar dosis iguales o superiores a las cantidades que se pueden absorber de las tabletas, en pruebas en animales. Los investigadores también demostraron que un oleogel podría administrar con éxito un fármaco soluble en agua, un antibiótico llamado clorhidrato de moxifloxacina.

Para hacer posible el uso de estas formulaciones en áreas que pueden no tener refrigeración disponible, los investigadores las diseñaron para que puedan permanecer estables a 40 grados Celsius (104 grados Fahrenheit) durante varias semanas, e incluso hasta 60 C (140 F) por una semana. Estas altas temperaturas son poco comunes, pero podrían alcanzarse cuando los medicamentos se transportan en camiones sin refrigeración.

Los investigadores obtuvieron la aprobación de la FDA para realizar un ensayo clínico de fase I de su formulación olegel de azitromicina, que esperan comenzar a ejecutar en el Centro de Investigación Clínica del Hospital Brigham and Women’s en los próximos meses.

Para almacenar y administrar los medicamentos, los investigadores también diseñaron un dispensador similar a un paquete de yogur comprimible, con compartimentos que se pueden usar para separar las dosis. Esto podría facilitar la administración de la dosis correcta para cada niño, según su peso.

Otros autores del artículo incluyen a Dylan Freitas, Katelyn Booz, Dao Thi Hong Le, Tiffany Hua, Stephen Scala, Aaron Lopes, Kaitlyn Hess, Joy Collins, Siddharta Tamang, Keiko Ishida, Johannes Kuosmanen, Netra Unni Rajesh, Nhi Phan, Junwei Li. , Annlyse Krogmann, Jochen Lennerz, Alison Hayward y Robert Langer.