Se descubrió que la píldora anticonceptiva es 99 por ciento efectiva en ratones, sin causar efectos secundarios, y podría entrar en pruebas en humanos a fines de este año, según la información presentada el miércoles en la reunión de primavera de la American Chemical Society.
Según Md Abdullah Al Noman, estudiante de posgrado de la Universidad de Minnesota, desde que se aprobó por primera vez la píldora anticonceptiva femenina en la década de 1960, los investigadores han estado interesados en un equivalente masculino.
Se le citó diciendo: «Múltiples estudios mostraron que los hombres están interesados en compartir la responsabilidad del control de la natalidad con sus parejas».
Sin embargo, solo ha habido dos opciones efectivas disponibles: condones o vasectomías irreversibles.
Señalaron que la píldora femenina usa hormonas para interrumpir el ciclo menstrual, y los esfuerzos históricos para desarrollar un equivalente masculino se dirigieron a la hormona sexual masculina testosterona.
Sin embargo, el problema con este enfoque era que causaba efectos secundarios como aumento de peso, depresión y niveles elevados de colesterol conocido como lipoproteína de baja densidad, lo que aumenta los riesgos de enfermedades cardíacas.
La píldora femenina también tiene efectos secundarios, incluidos los riesgos de coagulación de la sangre, pero dado que las mujeres se enfrentan a quedar embarazadas en ausencia de métodos anticonceptivos, el cálculo del riesgo es diferente.
Para desarrollar un fármaco no hormonal, Noman, que trabaja en el laboratorio del profesor Gunda Georg, apuntó a una proteína llamada «receptor de ácido retinoico (RAR) alfa».
Dentro del cuerpo, la vitamina A se convierte en diferentes formas, incluido el ácido retinoico, que desempeña un papel importante en el crecimiento celular, la formación de espermatozoides y el desarrollo del embrión.
El ácido retinoico necesita interactuar con RAR-alfa para realizar estas funciones, y los experimentos de laboratorio han demostrado que los ratones sin el gen que crea RAR-alfa son estériles.
Para su trabajo, Noman y Georg desarrollaron un compuesto que bloquea la acción de RAR-alfa. Identificaron la mejor estructura molecular con la ayuda de un modelo informático.
«Si sabemos cómo se ve el ojo de la cerradura, entonces podemos hacer una mejor llave, ahí es donde entra en juego el modelo computacional», dijo Noman.
Su producto químico, conocido como YCT529, también fue diseñado para interactuar específicamente con RAR-alfa, y no con otros dos receptores relacionados, RAR-beta y RAR-gamma, para minimizar los posibles efectos secundarios.
Cuando se administró por vía oral a ratones macho durante cuatro semanas, YCT529 redujo drásticamente el conteo de espermatozoides y fue 99 por ciento efectivo en la prevención del embarazo, sin que se observaran eventos adversos.
Los ratones pudieron volver a engendrar crías de cuatro a seis semanas después de que se les quitó el medicamento.
El equipo, que recibió fondos de los Institutos Nacionales de Salud y la Iniciativa Anticonceptiva Masculina, está trabajando con una empresa llamada YourChoice Therapeutics para comenzar las pruebas en humanos para el tercer o cuarto trimestre de 2022, dijo Georg.
«Soy optimista de que esto avanzará rápidamente», dijo, previendo un posible cronograma de comercialización en cinco años o menos.
«No hay garantía de que funcione… pero realmente me sorprendería si no viéramos un efecto en los humanos también», agregó.
